| 公开(公告)号 | CN1756752A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480006057.7 |
| 申请日期 | 2004.03.03 |
| 专利名称 | 取代的2-吖丁啶酮化合物、其制剂及其治疗高胆甾醇血症的用途 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.7 US 60/452,809 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | D·A·伯内特;J·W·克拉德尔;W·瓦卡罗 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-03 PCT/US2004/006546 |
| 进入国家日期 | 2005.09.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式(I)代表的化合物： 或式(I)化合物的药学上可接受的异构体、盐、溶剂合物或酯， 其中在上式(I)中： X、Y和Z可以相同或不同，各自独立选自-CH2-、-CH(烷基)-和-C(烷基)2-； Q1和Q2可以相同或不同且各自独立选自H、-(C0-C30亚烷基)-G、-OR6、-OC(O)R6、-OC(O)OR9、-OC(O)NR6R7和-L-M； Q3是1至5个独立选自以下的取代基：烷基、链烯基、炔基、-(C0-C30亚烷基)-G、-(C0-C10亚烷基)-OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亚烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亚烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亚烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、卤代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亚氨基烷基、烷二酰基、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、二氧戊环基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、杂环基羰基烷氧基和-L-M； Q4是1至5个独立选自以下的取代基：烷基、链烯基、炔基、-(C0-C30亚烷基)-G、-(C0-C10亚烷基)-OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亚烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亚烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亚烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、卤代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亚氨基烷基、烷二酰基、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、二氧戊环基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、杂环基羰基烷氧基及-L-M； Q5是1至5个独立选自以下的取代基：烷基、链烯基、炔基、-(C0-C30亚烷基)-G、-(C0-C10亚烷基)-OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亚烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亚烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亚烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亚烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亚烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亚烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、卤代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亚氨基烷基、烷二酰基、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、二氧戊环基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、杂环基羰基烷氧基及-L-M； 其中Q1、Q2、Q3、Q4和Q5的-(C0-C30亚烷基)-基团的一个或多个碳原子任选独立被-O-、-C(O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N(烷基)-、-N(烷芳基)-或-NH-置换； G选自糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基、糖酸、氨基糖、氨基 |
| 摘要 | 本发明提供取代的式(I)2-吖丁啶酮化合物，及其制剂和制备该化合物的方法，所述化合物可用于在患者中治疗血管疾病，例如动脉粥样硬化或高胆甾醇血症、糖尿病、肥胖症、中风、脱髓鞘及降低血浆甾醇和/或甾烷醇水平。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/081002 英 |
