| 公开(公告)号 | CN1675169A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03818848.1 |
| 申请日期 | 2003.08.01 |
| 专利名称 | 具有甘氨酸能作用的R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C229/22 |
| 分类号 | C07C229/22;A61K31/198;C07C237/12;C07C271/22;C07C251/24 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.14 FR 02/10306 |
| 申请(专利权)人 | 普雷斯特威克医药公司 |
| 发明(设计)人 | 凯瑟琳·克拉朗斯-斯米特;让-玛丽·乔治·孔特勒拉;洛朗斯·纳塔莉·德永;卡米耶·乔治·韦穆特 |
| 地址 | 美国哥伦比亚特区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2003/002447 2003.8.1 |
| 进入国家日期 | 2005.02.05 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 如式I所示的R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物或其药物学可接受的盐在制备药物中的应用，该药物用于治疗伴发于由于甘氨酸能传递减少而引发的CNS疾病的认知障碍和记忆障碍，其中，Ra为氢；Ra’为氢、直链或支链的(C3-C6)链烯基、3-氧代(C4-C6)烷基或3-氧代(C4-C6)链烯-2-基、苯基(C1-C6)烷基、苯基(C2-C6)链烯基、(C2-C6)烷酰基、偕-二苯基(C1-C6)烷基、偕-二苯基(C2-C6)链烯基，(C3-C6)烯酰基、R(+)-2-氨基丙酰基、S(-)-2-氨基丙酰基、N-(C2-C6)烷酰基-R(+)-2-氨基丙酰基、N-(C2-C6)烷酰基-S(-)-2-氨基丙酰基、N-苄氧基羰基-R(+)-2-氨基丙酰基、N-苄氧基羰基-S(-)-2-氨基丙酰基、R(+)-2，6-二氨基-n-己酰基、S(-)-2，6-二氨基-n-己酰基、N，N’-二-(C2-C6)烷酰基-R(+)-2，6-二氨基-n-己酰基、N，N’-(C2-C6)烷酰基-S(-)-2，6-二氨基-n-己酰基、N，N’-二-苄氧基羰基-R(+)-2，6-二氨基-n-己酰基、N，N’-二-苄氧基羰基-S(-)-2，6-二氨基-n-己酰基；或Ra和Ra’共同为苯基(C1-C6)亚烷基或偕-二苯基(C1-C6)亚烷基；Ra”为氢、直链或支链(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C2)烷基、苯乙酰基或苯基，该存在于Ra、Ra’和Ra”取代基中的苯基或多个苯基为未被取代或被卤素原子或被羟基、(C1-C3)烷氧基、氰基、硝基或乙酰基取代，条件为当Ra和Ra’都为H时，Ra”不是氢、甲基或乙基。 |
| 摘要 | 本发明涉及R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物及其药物学可接受的盐在制备用于治疗伴发于由于甘氨酸能传递减少而引发的CNS疾病的认知障碍和记忆障碍，特别是治疗孤独症、精神分裂症和阿尔茨海默氏病的药物中的应用，其中该R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物在氮上被以下基团取代：(C1-C6)烷基、(C3-C6)链烯基、3-氧代(C5-C6)烷基、3-氧代(C4-C6)链烯-2-基、苯基(C1-C6)烷基、苯基(C2-C6)链烯基、偕-二苯基(C1-C6)烷基、偕-二苯基(C1-C6)链烯基、(C1-C6)烷酰基、任选地N-取代的2-氨基丙酰基、任选地N，N′-双取代的2，6-二氨基-n-己酰基、苯基(C1-C6)亚烷基或偕-二苯基(C1-C6)亚烷基。 |
| 国际公布 | WO2004/016580 法 2004.2.26 |
