| 公开(公告)号 | CN1209352C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN99813613.1 |
| 申请日期 | 1999.11.20 |
| 专利名称 | 肼衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/34 |
| 分类号 | C07D213/34;C07D295/08;C07C311/49;A61K31/18;A61K31/4402;A61K31/5377;A61P1/00;A61P7/04;A61P9/04;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P29/02;A61P35/00;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.11.27 GB 9826153.0 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·约翰·布罗德赫斯特;;威廉·亨利·约翰逊;;达里尔·西蒙·沃尔特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1999/008970 1999.11.20 |
| 进入国家日期 | 2001.05.23 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 胡交宇 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式如下的化合物：其中：R1代表低级烷基；R2代表吡啶基，吗啉基或NR5R6；R3代表低级烷基；R4代表通式为-Z-芳基的基团；R5和R6各自独立地代表氢或低级烷基；X和Z各自代表间隔基；其中：“低级烷基”指含有1-8个碳原子的烷基；“低级烯基”指含有2-7个碳原子的烯基；“低级环烷基”指含有3-7个碳原子的环烷基；“低级炔基”指含有2-7个碳原子的炔基；用X表示的间隔基是通式为-(CH2)1-5-或-(CH2)l-Y-(CH2)m-所代表的基团，其中l和m各自独立地为0，1或2，并且Y代表亚芳基；用Z表示的间隔基是通式为-(CH2)p-W-(CH2)q-所代表的基团，其中p和q各自独立地为0，1，2或3，并且W可以不存在，或代表-CH＝CH-或-C≡C-；或其适合药用的盐。 |
| 摘要 | 通式(I)的肼衍生物，其中R1代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基，或芳基-低级烷基，R2代表杂环基或NR5R6；R3代表氢，低级烷基，卤素-低级烷基，氰基-低级烷基，羟基-低级烷基，氨基-低级烷基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷氧基羰基-低级烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，杂环基-低级烷基，杂环基羰基-低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，芳基，杂芳基，或芳基-低级烷基，R4代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基-低级烷基，或通式为-Z-芳基，-Z-杂环基或-(CH2)n-CH＝CR7R8的基团，R5和R6各自独立地代表氢或低级烷基，R7和R8各自独立地代表氢或低级烷基，或R7和R8一起代表低级亚烷基，其中一个CH2基团被一个杂原子任选取代；X和Z各自代表间隔基；并且n为0，1或2，及其适合药用的盐，可抑制细胞释放肿瘤坏死因子α(TNF-α)。它们可用作药物，特别是治疗发炎和自身免疫疾病，骨关节炎，呼吸疾病，肿瘤，恶病体质，心血管疾病，发烧，出血和败血症的药物。 |
| 国际公布 | WO2000/032570 英 2000.6.8 |
