| 公开(公告)号 | CN101119966A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580048205.6 |
| 申请日期 | 2005.12.19 |
| 专利名称 | 合成2-吖丁啶酮的方法 |
| 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.20 US 60/637,594 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | T·K·思卢弗蒂普拉姆;J·S·赵;X·傅;T·L·姆卡利斯特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-19 PCT/US2005/045901 |
| 进入国家日期 | 2007.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种用于制备2-吖丁啶酮的方法，包括以下步骤： (1)β-(取代氨基)酰胺、β-(取代氨基)酸酯或β-(取代氨基)硫醇碳酸酯与以下试剂反应 (2)至少一种甲硅烷化剂和 (3)至少一种环化剂，其选自 (a)碱金属羧酸盐、季铵羧酸盐、氢氧化季铵、季铵醇盐、季铵芳香族氧化物以及其水合物，或 (b)以下反应产物： (i)至少一种季铵卤化物和至少一种碱金属羧酸盐的反应产物；或 (ii)至少一种氯化季铵、溴化季铵或碘化季铵与至少一 种碱金属氟化物的反应产物， 其中环化剂的季铵部分未取代或者被独立选自烷基、芳烷基和芳烷基-烷基的1-4个基团取代。 |
| 摘要 | 本发明提供用于生产可用作合成青霉烯中间体并且用作降低血液胆固醇的药物的2-吖丁啶酮的方法，包括β-(取代氨基)酰胺、β-(取代氨基)酸酯或β-(取代氨基)硫醇碳酸酯与甲硅烷化剂和选自下组的环化剂反应：碱金属羧酸盐、季铵羧酸盐、氢氧化季铵、季铵醇盐、季铵芳香族氧化物以及其水合物，或以下反应产物：(i)至少一种季铵卤化物和至少一种碱金属羧酸盐的反应产物；或(ii)至少一种氯化季铵、溴化季铵或碘化季铵与至少一种碱金属氟化物的反应产物，其中环化剂的季铵部分未取代或者被独立选自烷基、芳烷基和芳烷基-烷基的1-4个基团取代。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/068990 英 |
