| 公开(公告)号 | CN101044137A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580035995.4 |
| 申请日期 | 2005.08.18 |
| 专利名称 | 作为PLK抑制剂的2，4-二（氨基苯基)嘧啶 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.20 EP 04019775.8 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 海因茨·斯塔特米勒;哈拉尔德·恩格尔哈特;马丁·斯蒂格梅尔;安克·鲍姆;乌尔里克·格特勒;安德烈亚斯·斯库普;詹斯·匡特;弗莱维奥·索尔卡;鲁道夫·豪普特曼;乌尔里克·赖泽;斯蒂芬·K·赞;拉斯·赫弗思 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-18 PCT/EP2005/054089 |
| 进入国家日期 | 2007.04.20 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(1)化合物 其中 W表示N或C-R2， X表示-NR1a、O或S， Y表示CH或N， Z表示氢、卤素、-NO2、C1-3烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、卤素-C1-3烷基、-COH、-C(＝O)-C1-3烷基、-C(＝O)-C2-3链烯基、-C(＝O)-C2-3炔基、-C(＝O)C1-3烷基-卤素和拟卤素； A选自式(i)、(ii)或(iii) Q1表示单-或二环芳基化合物； B1、B2、B3和B4在每种情形下彼此独立地表示C-RgRh、N-Ri、O或S； R1和R1a各自彼此独立地表示氢或甲基， R2表示选自下述的基团：氢、卤素、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-C＝NRi、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5和拟卤素，或者任选被单-或多取代的选自下述的基团：C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6-环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，而所述一个或多个取代基可以相同或不同，且选自：卤素、-NO2、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6和拟卤素； Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Rh在每种情形下彼此独立地表示选自下述的基团：氢、卤素、＝O、-NO2、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-C＝NRi、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6和拟卤素； 或者任选被单-或多取代的选自下述的基团：C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-6-环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，而所述一个或多个取代基可以相同或不同，且选自：卤素、R8、-NO2、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6和拟卤素；或者任选地，位于相同或相邻C原子上的Rg和Rh可以以任意的组合形式结合形成共同的可含有1-2个杂原子的饱和或部分不饱和3-5-元烷基桥； Ri表示选自下述的基团：氢、＝O、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6； 或者任选被单-或多取代的选自下述的基团：C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，而所述一个或多个取代基可以相同或不同，且选自：卤素、R8、-NO2、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6和拟卤素；或者任选地，位于相邻N原子上的Ri基团可以连接在一起或者Ri与位于相邻C原子上的Rg或Rh可以以任意的组合形式结合形成共同的可含有1-2个杂原子的饱和或部分不饱和3-5-元烷基桥； R3选自式(iv)-(x) R4、R5和R6各自彼此独立地表示氢或选自下述的基团：任选被单-或多取代的C1-5-烷基、C2-5链烯基、C2-5炔基、C3-10环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，而所述一个或多个取代基可以相同或不同，且选自：C3-10-环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、卤素、-NO2、-OR8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(＝O)R9、-NR8C(＝O)OR9、-NR8C(＝O)NR9R10、-NR8C(＝O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N＝CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9和拟卤素； L表示键或选自下述的基团：任选被单-或多取代的C1-16-烷基、C2-16-链烯基、C2-16-炔基、C3-10-环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，而所述一个或多个取代基可以相同或不同，且选自：卤素、-NO2、-OR8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(＝O)R9、-NR8C(＝O)OR9、-NR8C(＝O)NR9R10、-NR8C(＝O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N＝CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9和拟卤素； Q2和Q3彼此独立地表示键或选自下述的基团：任选的C1-16-烷基、C2-16-链烯基、C2-16-炔基、C3-10-环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，而所述一个或多个取代基可以相同或不同，且选自：卤素、-NO2、-OR8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(＝O)R9、-NR8C(＝O)OR9、-NR8C(＝O)NR9R10、-NR8C(＝O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N＝CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9和拟卤素； R7表示氢或选自下述的基团：任选被单-或多取代的C1-16-烷基、C2-16-链烯基、C2-16-炔基、C3-10-环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，而所述一个或多个取代基可以相同或不同，且选自：卤素、NO2、-OR8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8C(＝O)OR9、-NR8C(＝O)NR9R10、-NR8C(＝O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N＝CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8 |
| 摘要 | 本发明包括通式(1)化合物，其中A、W、X、Y、Z、Ra、Rb、Rc、R1和R3如权利要求1中定义。所述化合物适合用于治疗其特征在于细胞增殖过度或异常的疾病，本发明还包括该化合物在制备具有上述特性的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/021544 德 |
