| 公开(公告)号 | CN101068817A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580040970.3 |
| 申请日期 | 2005.11.30 |
| 专利名称 | 新型吡啶并噻吩并嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/22(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.30 ES P200402877 |
| 申请(专利权)人 | 奥米罗实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | 路易斯米克尔·帕赫斯圣卡娜;霍安·塔尔塔武利莫尔;若尔迪·格拉西亚费雷尔 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-30 PCT/EP2005/012773 |
| 进入国家日期 | 2007.05.29 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 式(I)的吡啶并[3′，2′：4，5]噻吩并[3，2-d]嘧啶衍生物及其药用盐和N-氧化物的应用： 其中 n是选自0或1的整数， R1和R2独立地选自氢原子和C1-4烷基， R3表示选自烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基、杂芳基和通过氮原子结合到吡啶环的饱和含N杂环基的基团，它们全部任选被选自卤素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R6OCO-、烷氧基、R6R7N-CO-、-CN、-CF3、-NR6R7、-SR6和-SO2NH2基团的一个或多个取代基取代，其中R6和R7独立地选自氢原子和C1-4烷基， R4和R5独立地选自氢原子，烷基和式(II)的基团： 其中p和q是选自1、2和3的整数；A或者是直接键或者是选自-CONR12-，-NR12CO-，-O-，-COO-，-OCO-，-NR12COO-，-OCONR12-，-NR12CONR13-，-S-，-SO-，-SO2-，-COS-和-SCO-的基团；并且G2是选自芳基，杂芳基或杂环基的基团；其中烷基和G2基团任选被选自卤素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R14OCO-、羟基、烷氧基、氧代、R14R15N-CO-、-CN、-CF3、-NR14R15、-SR14和-SO2NH2基团的一个或多个取代基取代；其中基团R8至R15独立地选自氢原子和C1-4烷基； 其用于制造治疗或预防易于通过磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理状况或疾病的药物。 |
| 摘要 | 式(I)的吡啶并[3′，2′：4，5]噻吩并[3，2-d]嘧啶衍生物及其药用盐和N-氧化物的应用，其中n是选自0或1的整数，R1和R2独立地选自氢原子和C1-4烷基，R3表示选自烷基，氨基，一烷基氨基，二烷基氨基，芳基，杂芳基和通过氮原子结合到吡啶环的饱和含N杂环基的基团，它们全部任选被选自卤素原子和烷基，烷氧烷基，芳基烷基，R6000-，烷氧基，R6R7N-CO-，-CN，-CF3，-NR6R7，-SR6和-SO2NH2基团的一个或多个取代基取代，其中R6和R7独立地选自氢原子和C1-4烷基，R4和R5独立地选自氢原子，烷基和式(II)的基团：其中p和q是选自1、2和3的整数；A是直接键或选自-CONR12-，-NR12CO-，-O-，-COO-，-OCO-，-NR12COO-，-OCONR12-，-NR12CONR13-，-S-，-SO-，-SO2-，-COS-和-SCO-的基团；并且G2是选自芳基，杂芳基或杂环基的基团；其中烷基和G2基团任选被选自卤素原子和烷基，烷氧烷基，芳基烷基，R14OCO-，羟基，烷氧基，氧代，R14R15N-CO-，-CN，-CF3，-NR14R15，-SR14和-SO2NH2基团的一个或多个取代基取代；其中R8至R15基团独立地选自氢原子和C1-4烷基；其用于制造治疗或预防易于通过磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理状况或疾病的药物。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/058723 英 |
