| 公开(公告)号 | CN1956969A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016580.2 |
| 申请日期 | 2005.04.06 |
| 专利名称 | 作为NK1拮抗剂和5-羟色胺再吸收抑制剂的2-(芳基烷氧基)-1-苯乙基胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/04(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.14 SE 0400968-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 卡西·丹茨曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-06 PCT/SE2005/000499 |
| 进入国家日期 | 2006.11.23 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 符合结构式1的化合物 其中 R1和R2彼此独立地选自C1-6烷基或C1-6烯基，或与其所连接的氮原子一起形成含有6、7或8个原子的杂环，或者被取代基取代的所述具有6、7或8个原子的杂环，所述取代基选自：氢原子；卤素；C1-4烷基；C1-4烷氧基；或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基；氨基；或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或被0、1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基取代的氨基； R4为氢原子； n为0、1或2； Ar1为苯基或取代的苯基，所述取代基选自：氢原子、卤素、-S-C1-4烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基；并且 Ar2为苯基、萘基、四氢萘，或者取代的苯基、萘基、四氢萘，所述取代基选自：氢原子、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基， 其体内可水解的前体及其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明披露了式I化合物，其体内可水解的前体，其药学上可接受的盐，其在治疗中的用途，药物组合物和使用其的治疗方法，式I中R1，R2，n，Ar1和Ar2如说明书中所定义。示例的化合物是1-(2-萘基甲氧基)-1-苯乙基)哌嗪。所述化合物是对抑郁和其它疾病具有意料适应症的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂和/或5-羟色胺再吸收抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100324 英 |
