




| 公开(公告)号 | CN1956968A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016579.X |
| 申请日期 | 2005.04.06 |
| 专利名称 | 芳基甘氨酰胺衍生物及其作为NK1拮抗剂和5-羟色胺再吸收抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/04(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.14 SE 0400969-2;2004.4.14 SE 0400967-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 彼得·伯恩斯坦;卡西·丹茨曼;威廉·帕尔默 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-06 PCT/SE2005/000501 |
| 进入国家日期 | 2006.11.23 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 符合式I的化合物, 其中: R1和R2独立地选自C1-6烷基或C1-6烯基,或者与它们所键合的N一起形成具有4、5、6、7或8个原子的杂环或者被取代基取代的所述具有4、5、6、7或8个原子的杂环,所述取代基选自:氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基、氨基、或者被C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基取代的氨基; R3是C1-6烷基; R4是氢; n是0、1或2; Ar1是苯基或者取代的苯基,所述取代基独立选自:氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基; Ar2是苯基、萘基、四氢萘,或者取代的苯基、萘基或四氢萘,所述取代基独立选自:氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基, 其体内可水解的前体和药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明披露下式的化合物,其体内可水解的前体、其药学上可接受的盐,其中R1和R2独立地选自烷基或烯基,或者与它们所键合的N一起形成杂环,n为0-2,Ar1是苯基或者取代的苯基,Ar2是苯基、萘基、四氢萘,或者取代的苯基、萘基或四氢萘,进一步如说明书中所定义的,所述化合物在治疗中的用途,药物组合物和使用它的治疗方法。本发明的化合物是神经激肽1(NK1)受体拮抗剂和/或5-羟色胺再吸收抑制剂,对抑郁、焦虑症和其它病情具有医疗效果。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100325 英 |