| 公开(公告)号 | CN1902172A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480039749.1 |
| 申请日期 | 2004.11.04 |
| 专利名称 | 用于治疗代谢障碍的作为11-β-HSD1抑制剂的N-酰化-3-(苯甲酰基)-吡咯烷类化合物 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.5 GB 0325745.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·巴顿;R·J·布特林;J·E·皮斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-04 PCT/GB2004/004641 |
| 进入国家日期 | 2006.07.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制11βHSD1的药物中的用途： 其中： 环A选自碳环基或杂环基；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R9的基团任选取代； R1是碳上的取代基并且选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰基氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-和杂环基C0-4亚烷基-Z-；其中R1可以在碳上由一个或更多个选自R3的基团任选取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R4的基团任选取代； n是0-5；其中R1的含义可以相同或不相同； X是直接键、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-或-C(＝NR11)-或-CH2-；其中R11选自氢、C1-4烷基、碳环基和杂环基； Y是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、碳环基或杂环基；其中Y可以在碳上由一个或更多个R2任选取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R5的基团任选取代； R2是碳上的取代基并且选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、三氟代甲基、三氟代甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰基氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、氨基硫代羰基硫基、N-(C1-4烷基)氨基硫代羰基硫基、N，N-(C1-4烷基)2氨基硫代羰基硫基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-和杂环基C0-4亚烷基-Z-；其中R2可以在碳上由一个或更多个选自R6的基团任选取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R7的基团任选取代； R3和R6独立选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、三氟代甲基、三氟代甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰基氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰基、C1-4烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C0-4亚烷基-Z-和杂环基C0-4亚烷基-Z-；其中R3和R6可以独立在碳上由一个或更多个R8任选取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R13的基团任选取代； R4、R5、R7、R9和R13独立选自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、苄基、苄基氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基； R8选自卤代基、硝基、氰基、羟基、三氟代甲氧基、三氟代甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基； Z是-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-或-SO2NR10-；其中a是0-2；其中R10选自氢和C1-4烷基； R12是羟基、甲基、乙基、丙基或三氟代甲基； m是0或1； q是0或1。 |
| 摘要 | 本文涉及其中可变基团如本文所定义的式(I)化合物的用途；涉及它们在制备用于抑制11βHSD1的药物中的用途，涉及制备它们的方法，以及涉及一些在式(I)的定义范围内的化合物和含有它们的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047250 英 |
