| 公开(公告)号 | CN1764458A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480008218.6 |
| 申请日期 | 2004.03.22 |
| 专利名称 | 作为黑皮质素-4受体激动剂的双环哌啶衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/46(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/46(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;C07D451/14(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.26 US 60/457,679 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | R·P·纳尔冈德;叶志雄;郭梁芹 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-22 PCT/US2004/008711 |
| 进入国家日期 | 2005.09.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中 X和Y独立选自 (1)氢、 (2)C1-8烷基、 (3)C2-6链烯基、 (4)-(CH2)nC3-8环烷基、 (5)-(CH2)n-苯基、 (6)-(CH2)n-萘基、 (7)-(CH2)n-杂芳基、 (8)-(CH2)nC2-8杂环烷基、 (9)-(CH2)nC≡N、 (10)-(CH2)nCON(R5)2、 (11)-(CH2)nCO2R5、 (12)-(CH2)nCOR5、 (13)-(CH2)nNR5C(O)R5、 (14)-(CH2)nNR5CO2R5、 (15)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2、 (16)-(CH2)nNR5SO2R5、 (17)-(CH2)nS(O)pR5、 (18)-(CH2)nSO2N(R5)2、 (19)-(CH2)nOR5、 (20)-(CH2)nOC(O)R5、 (21)-(CH2)nOC(O)OR5、 (22)-(CH2)nOC(O)N(R5)2、 (23)-(CH2)nN(R5)2和 (24)-(CH2)nNR5SO2N(R5)2， 其中链烯基、苯基、萘基以及杂芳基未被取代或被独立选自R3的1至3个基团取代，而其中烷基、环烷基、杂环烷基以及(CH2)未被取代或被独立选自R3和氧代的1至3个基团取代； R1选自 (1)氢、 (2)脒基、 (3)C1-4烷基亚氨酰基、 (4)C1-10烷基、 (5)-(CH2)n-C3-7环烷基、 (6)-(CH2)n-苯基、 (7)-(CH2)n-萘基和 (8)-(CH2)n-杂芳基， 其中苯基、萘基以及杂芳基未被取代或被独立选自R3的1至3个基团取代，而其中烷基、环烷基和(CH2)未被取代或被独立选自R3和氧代的1至3个基团取代； R2选自 (1)C1-6烷基、 (2)苯基、 (3)萘基和 (4)杂芳基， 其中苯基、萘基以及杂芳基未被取代或被独立选自R3的1至3个基团取代，而其中烷基未被取代或被独立选自R3和氧代的1至3个基团取代； 每个R3独立选自 (1)C1-8烷基、 (2)-(CH2)n-苯基、 (3)-(CH2)n-萘基、 (4)-(CH2)n-杂芳基、 (5)-(CH2)nC2-8杂环烷基、 (6)-(CH2)nC3-7环烷基、 (7)卤素、 (8)OR4、 (9)-(CH2)nN(R4)2、 (10)-(CH2)nC≡N、 (11)-(CH2)nCO2R4、 (12)NO2、 (13)-(CH2)nNR4SO2R4、 (14)-(CH2)nSO2N(R4)2、 (15)-(CH2)nS(O)pR4、 (16)-(CH2)nNR4C(O)N(R4)2、 (17)-(CH2)nC(O)N(R4)2、 (18)-(CH2)nNR4C(O)R4、 (19)-(CH2)nNR4CO2R4、 (20)-(CH2)nNR4C(O)-杂芳基、 (21)-(CH2)nC(O)NR4N(R4)2、 (22)-(CH2)nC(O)NR4NR4C(O)R4、 (23)O(CH2)nC(O)N(R4)2、 (24)CF3、 (25)-CH2CF3、 (26)OCF3和 (27)OCH2CF3， 其中苯基、萘基以及杂芳基未被取代或被独立选自以下的1至3个取代基取代：卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基以及C1-4烷氧基，而其中烷基、环烷基、杂环烷基以及(CH2)未被取代或被独立选自以下的1至3个取代基取代：卤素、羟基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基以及C1-4烷氧基，或其中在同一个碳原子上的两个R3取代基与该碳原子结合在一起形成环丙基； 每个R4独立选自 (1)氢、 (2)C1-6烷基、 (3)-(CH2)n-苯基、 (4)-(CH2)n-杂芳基、 (5)-(CH2)n-萘基、 (6)-(CH2)nC2-8杂环烷基、 (7)-(CH2)nC3-7环烷基和 (8)-(CH2)nC3-7双环烷基； 其中烷基、苯基、杂芳基、杂环烷基、环烷基、双环烷基以及(CH2)未被取代或被独立选自以下的1至3个基团取代：卤素、C1-4烷基、羟基以及C1-4烷氧基，或两个R4基团与它们连接的原子一起形成任选含有选自O、S和-NC1-4烷基的另外杂原子的4元至8元单环或双环环系； 每个R5独立选自 (1)氢、 (2)C1-8烷基、 (3)-(CH2)n-苯基、 (4)-(CH2)n-萘基 (5)-(CH2)n-杂芳基和 (6)-(CH2)nC3-7环烷基； 其中苯基、萘基以及杂芳基未被取代或被独立选自R3的1至3个基团取代，而其中烷基、(CH2)和环烷基未被取代或被独立选自R3和氧代的1至3个基团取代，或其中两个R5基团与它们连接的原子一起形成任选含有选自O、S和-NC1-4烷基的5元至8元单环或双环环系； R6和R7各自独立选自 (1)氢、 (2)C1-8烷基、 (3)-(CH2)nC3-6环烷基、 (4)-(CH2)n-芳基、 (5)羟基、 (6)卤素和 (7)氨基； r是1或2； s是0、1或2； t是1、2或3； n是0、1或2；和 p是0、1或2。 |
| 摘要 | 某些新双环N-酰化哌啶衍生物是人黑皮质素受体激动剂，尤其是人黑皮质素-4受体(MC-4R)选择性激动剂。因此它们可用于治疗、控制或预防对激活MC-4R有反应的疾病和病症例如肥胖、糖尿病、包括勃起功能障碍和雌性性功能障碍的性功能障碍。 |
| 国际公布 | 2004-10-14 WO2004/087159 英 |
