| 公开(公告)号 | CN1642937A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03805916.9 |
| 申请日期 | 2003.03.10 |
| 专利名称 | 制备手性1,4-二取代哌嗪的方法 |
| 主分类号 | C07D319/18 |
| 分类号 | C07D319/18;C07C229/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.12 US 60/363,458 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | I·吉尔科夫斯基;J·泽尔迪斯;G·B·费格尔森 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/007176 2003.3.10 |
| 进入国家日期 | 2004.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 立体选择性制备化合物式III的方法其中R和R′每个独立地表示C1-C3烷基；Ar表示二氢苯并二氧杂环己烯基或苯并二氧杂环己烯基，或者是直到用三个独立地选自卤素，甲氧基，卤代甲基，二卤代甲基和三卤代甲基中的取代基任意取代的苯基；所述方法包括使化合物式Ia和化合物式Ib反应形成化合物式II，并且进一步使化合物式II和芳基胺化含物Ar-NH2反应，其中Ar定义同上，得到化合物式III。 |
| 摘要 | 本发明涉及立体选自性制备新的手性氮芥子气衍生物的方法，用于合成旋光活性1，4-二取代哌嗪式(I)及其中间体化合物，其中R，Ar和Q的定义如本文所述，1，4-二取代哌嗪作为5HT1A受体结合剂用于治疗中枢神经系统(CNS)疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/078420 英 2003.9.25 |
