| 公开(公告)号 | CN1293090C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN03813502.7 |
| 申请日期 | 2003.06.11 |
| 专利名称 | 作为选择性雌激素的9α-取代的雌三烯 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.11 DE 10226326.4 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 迪尔克·科泽蒙德;格尔德·米勒;亚历山大·希利施;卡尔-海因里希·弗里策迈尔;彼得·穆恩 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-11 PCT/EP2003/006172 |
| 进入国家日期 | 2004.12.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 以下通式I的9α-取代的雌-1，3，5(10)-三烯衍生物：其中：R3、R7、R7′、R9、R13、R16以及R17和R17′相互独立地代表以下定义：R3代表氢原子，R7和R7′相互独立地是氢原子或卤原子，R9是具有2-6个碳原子的直链或支链烯基，它们可任选地部分或者完全氟化，R13是甲基或乙基，R16是羟基，R17和R17′相互独立地是氢原子或卤原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及以下通式I的9α-取代的新的雌三烯化合物：其中R3、R7、R7＇、R13、R16以及R17和R17′具有如说明书中所述的定义，而R9代表具有2-6个碳原子的任选部分或者完全氟化的直链或支链烯基，或乙炔基或丙-1-炔基。该化合物在体外对于从鼠前列腺得到的雌激素受体制剂比从鼠子宫得到的雌激素受体制剂具有更高的亲和性，而且在体内优选对卵巢而不是对子宫具有优先作用。本发明还涉及该化合物的制备方法、其治疗应用以及包含该新化合物的药物制剂。本发明进一步涉及所述化合物在治疗与雌激素缺乏有关的疾病或病症中的应用。 |
| 国际公布 | 2003-12-18 WO2003/104253 德 |
